­čĹęÔÜĽ´ŞĆ­čĺë­čĹĘÔÜĽ´ŞĆApidra insulin: pregledi, navodila, analogi glulisina

Insulin Apidra (Epaidra): pregledi, navodila za uporabo glulisina

"Apidra", "Epaidra", insulin-glulisin – glavna zdravilna u─Źinkovina zdravila je analog humanega topnega insulina, pridobljenega s pomo─Źjo genskega in┼żenirstva.

Njegova jakost je enaka topnemu humani insulini. Toda Apidra za─Źne delovati hitreje, ─Źeprav je trajanje zdravila druga─Źno.

Farmakolo┼íke zna─Źilnosti

Farmakodinamika. Glavni u─Źinek insulina in vseh njegovih analogov (insulin-glulisin ni nobena izjema) je normalizacija ravni sladkorja v krvi.

Zaradi insulina gluzulin se koncentracija glukoze v krvnem obtoku zmanj┼ía in spodbuja absorpcijo s perifernimi tkivi, zlasti ma┼í─Źobnimi, skeletnimi in mi┼íi─Źnimi. Poleg tega je insulin:

  • zavira nastanek glukoze v jetrih;
  • pove─Źuje sintezo proteinov;
  • zavira proteolizo;
  • zavira lipolizo v adipocitih.

┼átudije, izvedene pri zdravih prostovoljcih in bolnikih s sladkorno boleznijo, so pokazale, da subkutano dajanje insulina glulisin ne samo zmanj┼íuje ─Źakalni ─Źas izpostavljenosti, temve─Ź tudi zmanj┼ía trajanje izpostavljenosti zdravilu.To se razlikuje od humanega topnega insulina.

S subkutano aplikacijo se insulin-glulisinski u─Źinek zmanj┼íevanja insulina v krvi za─Źne 15-20 minut kasneje. Ko u─Źinek intravensko injekcijo topnega humanega insulina in delovanja insulina glulisin na kazalo glukoze v krvi pribli┼żno enaka.


Enota zdravila Apidra ima enako hipoglikemi─Źno aktivnost kot enota humanega topnega insulina. V klini─Źnih ┼ítudijah pri bolnikih z diabetesom tipa 1 so bili ovrednoteni hipoglikemi─Źni u─Źinki ─Źlove┼íkega topnega insulina in zdravila Apidra.

Tako smo injicirali v odmerku 0,15 enot / kg subkutano ob razli─Źnih ─Źasih glede na 15-minutni zau┼żite hrane, ki velja standard.

Rezultati so pokazali, da je uveden za 2 minuti pred obrokom insulin glulisin ob enakem glikemi─Źni natan─Źno spremlja po obroku, ki daje topni humani injekcijo insulina, ki je bila 30 minut pred obrokom.

─îe se insulin-glulizin daje 2 minuti pred obroki, zdravilo zagotavlja dobro glikemi─Źno spremljanje po obroku.Najbolj kot takrat, ko dajemo topni humani insulin, in 2 minuti pred jedjo.

Insulin glulisin, da se injicira 15 minut po za─Źetku obroka, koncentracije glukoze v krvi zagotovljena po zau┼żitju podoben tistemu, ki zagotavlja human topen dajanje insulina, ki ima 2 minuti pred obrokom.

Študija prve faze izvedemo z zdravilom Apidra, topni humani insulin in insulinom lispro, skupina pacientov z debelostjo in diabetesom, je pokazala, da ti pacienti insulin glulisin ni izgubil svojo kakovost hitro ukrepanje.

V tej ┼ítudiji je bila hitrost dose┼że 20% celotne povr┼íine pod "nivo ─Źasovno" krivuljo (AUC) za insulin glulisin 114 minut, inzulin lispro -121 min in topen humani insulin – 150 minut.

Vrednost AUC (0-2 ure), kot ka┼że zgodnje hipoglikemi─Źno aktivnost je vsakokrat za inzulinske glulisin – 427 mg / kg za lispro-insulina – 354 mg / kg in za topnega humanega insulina – 197 mg / kg.

Diabetes mellitus tipa 1

Klini─Źne ┼ítudije. Pri sladkorni bolezni so tipa 1 v primerjavi z insulinom lispro insulina glulisin.

V klini─Źni ┼ítudiji tretje faze, ki je trajala 26 tednov, ljudje s sladkorno boleznijo tipa 1 tik pred obrokom, insulin glulisin (bazalni insulin glargin, insulin deluje v teh bolnikih).

V teh ljudi, je insulin glulisin glede na glikemi─Źni nadzor primerjavi z insulinom lispro in je bila ocenjena s spreminjanjem koncentracije glikiranega hemoglobina (YL1s) na koncu ┼ítudije do za─Źetne to─Źke.


Opazili so bolnike, ki jih dolo─Źajo samonadzorne, primerljive vrednosti glukoze v krvnem obtoku. Razlika med insulinom-glulisin in drog inzulina lispro je bilo, da se po dajanju prvega odmerka ni potrebno pove─Źati bazalni insulin.

Klini─Źne ┼ítudije tretji fazi, ki traja 12 tednov (kot so prostovoljci povabljeni bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 1, ki uporablja kot osnovna terapija, insulin glargin) so pokazale, da injekciji insulina glulisin racionalnosti takoj po obroku primerljiva z u─Źinkovitostjo z injekcijami insulina-glilizina takoj pred obroki (0-15 minut). Ali pa 30-45 minut pred jemanjem ─Źlove┼íkega topnega insulina.

Bolniki, ki so opravili teste, so bili razdeljeni v dve skupini:

  1. Prva skupina je vzela insulinske uši pred jedjo.
  2. Druga skupina je dajala humani topni insulin.

Subjekti prve skupine so imeli znatno ve─Źji upad HbA1C kot pri prostovoljcih v drugi skupini.

Diabetes mellitus tipa 2

Prvi─Ź, klini─Źna presku┼íanja tretje faze so se zgodila v 26 tednih. Sledila jim je 26-tedenska varnostna ┼ítudija, ki je bila potrebna za primerjavo u─Źinkov zdravila Apidra (0-15 minut pred obroki) s topnim humanim insulinom (30-45 minut pred obroki).

Obe teh zdravil so dajali bolnikom s sladkorno boleznijo tipa 2 subkutano (insulin-izofan kot glavni insulin). Povpre─Źni indeks telesne te┼że je bil 34,55 kg / m².

Kar zadeva spremembo koncentracij HbA1C po ┼íestih mesecih zdravljenja, je insulin-glulisin pokazal primerljivost s ─Źlove┼íkim topnim insulinom v primerjavi z za─Źetno vrednostjo na ta na─Źin:

  • za humani topni insulin – 0,30%;
  • za insulin-glulisin-0,46%.

In po 1 letu zdravljenja se je slika spremenila takole:

  1. za humani topni insulin, 0,13%;
  2. za insulin-glulisin – 0,23%.


Ve─Źina bolnikov, ki so sodelovali v tej ┼ítudiji, je takoj pred injiciranjem me┼íal insulin-izofan z insulinom s kratko delujo─Źim insulinom.V ─Źasu naklju─Źnih, 58% bolnikov, ki uporabljajo droge in krvnega sladkorja zavarovano navodila, naj ┼íe naprej sprejema ob istem odmerku.

V klini─Źnih ┼ítudijah, ki so pod nadzorom, za odrasle ni bilo nobene razlike v u─Źinkovitosti in varnosti insulina glulisin pri analizi podskupin, glede na spol in raso izbrano.

V Apidra asparaginom aminokislinsko substitucijo na polo┼żaju B3 humanega do lizina, in poleg tega je lizin na polo┼żaju B29 glutaminsko kislino prispeva k hitrej┼íemu absorpcijo.

Posebne skupine bolnikov

  • Bolniki z ledvi─Źno okvaro. V klini─Źni ┼ítudiji pri zdravih posameznikov, ki imajo ┼íirok spekter delovanja ledvic stanju (kreatinina (CC)> 80 ml / min, 30¬50 ml / min, <30 ml / min), stopnji nastopu delujo─Źim ohranjena insulina glulisin. Vendar pa je v prisotnosti ledvi─Źne okvare se potreba po insulinu se lahko zmanj┼ía.
  • Bolniki z patologijo delovanja jeter. Farmakokineti─Źnih parametrov v tej skupini bolnikov niso preu─Źevali.
  • Starej┼íi ljudje. Za to skupino bolnikov, farmakokineti─Źni podatki o u─Źinkih insulina glulisin, je zelo omejena.
  • Otroci in najstniki.farmakodinami─Źne in farmakokineti─Źne lastnosti insulina glulisin, so prou─Źevali pri mladostnikih (12-16 let) in otrok (7-11 let) s sladkorno boleznijo tipa 1. Zdravilo je insulin glulisin hitro absorbiral v obeh starostnih skupinah se Cmax in Tmax podobne tistim pri odraslih bolnikih z diabetesom tipa 1 in zdravih prostovoljcih. ─îe smo ga dali tik pred testnim obrokom z uporabo insulina glulisin kot pri odraslih skupinah bolnikov, omogo─Źa izbolj┼ían nadzor sladkorja v krvi po obroku kot topni humani insulin. Pove─Źana koncentracija sladkorja v krvi po zau┼żitju (AUC 0-6 ur – povr┼íina pod krivuljo "krvnega sladkorja – ─Źas" 0-6 ur), je bila enaka 641 mg / (ch'dl) za pripravo Apidra in 801 mg / (h ' dl) za humani topni insulin.

Indikacije in odmerjanje

Inzulinsko odvisni diabetes mellitus tipa 1 pri otrocih po 6 letih starosti, mladostnikih in odraslih.

Insulin-glulizin je treba dajati kmalu ali takoj ob obroku. Zdravilo Apidra je treba uporabljati v shemah zdravljenja, ki vklju─Źujejo dolgotrajne, srednjero─Źne insuline ali njihove analoge.

Poleg tega se zdravilo Apidra lahko uporablja v kombinaciji s hipoglikemi─Źnimi peroralnimi zdravili.Odmerjanje zdravila se vedno izbere individualno.

Na─Źin uporabe

Zdravilo se injicira s subkutano injekcijo ali z neprekinjeno infuzijo v podko┼żno ma┼í─Źobo z uporabo insulinske ─Źrpalke. Subkutano jemanje zdravila nastane v predelu trebuha, kolka ali ramena. Vbrizgavanje ─Źrpalke se izvaja tudi v predelu trebuha.


Mesto infuzij in injekcij z vsako novo uvedbo insulina bi se moralo nadomestiti. Na za─Źetku delovanja lahko na njeno trajanje in stopnjo adsorpcije vplivajo fizi─Źne obremenitve in podro─Źje uporabe. Subkutano injiciranje v trebuh zagotavlja hitrej┼ío adsorpcijo kot injekcije v druge dele telesa.

Da bi prepre─Źili zau┼żitje zdravila neposredno v krvne ┼żile, morate biti zelo previdni. Takoj po injiciranju ne injicirajte mesta injiciranja.

Zdravilo Apidra je dovoljeno zmešati samo s humanim insulinom-izofanom.

Insulinska ─Źrpalka za mo┼żnost kontinuirane subkutane infuzije

─îe zdravilo Apidra uporablja sistem ─Źrpalk za kontinuirano infuzijo insulina, ga je prepovedano me┼íati z drugimi zdravili.

Za pridobitev dodatnih informacij o uporabi zdravila moramo preu─Źiti prilo┼żena navodila. Poleg tega upo┼ítevajte vsa priporo─Źila glede uporabe napolnjenih injekcijskih brizg.

Posebne skupine bolnikov so bolniki, ki imajo:

  • okvarjena ledvi─Źna funkcija (s tak┼ínimi boleznimi lahko zmanj┼ía potreba po injekcijah insulina);
  • krvavitve jetrne funkcije (kot v prej┼ínjem primeru se lahko zmanj┼ía potreba po pripravi insulina zaradi zmanj┼íanja sposobnosti za glukulogenezo in poslab┼íanja presnove inzulina).

Podatki o farmakokineti─Źnih ┼ítudijah zdravila pri starej┼íih ljudih ┼íe vedno niso dovolj. Potreba po insulinu pri starej┼íih bolnikih se lahko zmanj┼ía zaradi neustrezne funkcije ledvic.

Zdravilo se lahko daje otrokom po ┼íestih letih starosti in mladostnikom. Informacije o u─Źinku zdravila na otroke, mlaj┼íe od 6 let, ni.

Ne┼żeleni u─Źinki

Najpogostej┼íi negativni u─Źinek, ki se pojavi med zdravljenjem z insulinom, ko je odmerek prekora─Źen, je hipoglikemija.

Obstajajo tudi drugi ne┼żeleni u─Źinki, ki so povezani z uporabo zdravila in opa┼żeni v klini─Źnih presku┼íanjih, njihova pojavnost v tabeli.

Pogostost pojavljanjaVe─Ź kotManj kot
Zelo redki1/10000
Redko1/100001/1000
Rare1/10001/100
Pogosto1/1001/10
Izjemno pogosto1/10┬á┬á┬á┬á┬á –

Motnje presnove in ko┼że

Pogosto se razvije hipoglikemija. Simptomi tega stanja se najpogosteje pojavijo nenadoma. Psihoneurologi─Źni simptomi vklju─Źujejo naslednje manifestacije:

  1. Hitra utrujenost, utrujenost, šibkost.
  2. Zmanjšana sposobnost koncentracije pozornosti.
  3. Motnje vidne narave.
  4. Zaspanost.
  5. Glavobol, navzea.
  6. Nejasna zavest ali popolna izguba zavesti.
  7. Konvulzivni sindrom.

Najpogosteje pa psihoneurolo┼íki prepre─Źi znake adrenergi─Źne kontraregulacije (odziv na hipoglikemijo simpati─Źnega nadledvi─Źnega sistema):

  1. Nervno vznemirjenje, razdra┼żljivost.
  2. Tremor, tesnoba.
  3. Ob─Źutek lakote.
  4. Bleda ko┼ża.
  5. Tahikardija.
  6. Hladen znoj.

Pomembno! Ponavljajo─Źi se hudi napadi hipoglikemije lahko povzro─Źijo poraz ┼żivcnega sistema. Epise hude in dolgotrajne hipoglikemije resno ogro┼żajo ┼żivljenje bolnika, tako kot pri nara┼í─Źajo─Źih pogojih, je mo┼żen tudi smrtonosni izid.

Na mestu injiciranja zdravila so pogosti lokalni znaki preob─Źutljivosti:

  • srbenje;
  • otekanje;
  • hiperemija.

Na splošno so te reakcije so prehodni in ponavadi izginejo z nadaljnjo terapijo.

Tak┼ína reakcija na delu podko┼żnega tkiva kot lipodistrofijo, je zelo redka, vendar pa se lahko pojavi zaradi kr┼íitve spremembo mestu injiciranja (ne morete injicirati insulin v istem obmo─Źju).

Splošne motnje

Sistemski manifestacije preob─Źutljivosti so redke, ─Źe pa ┼że, naslednji simptomi:

  1. urtikarija;
  2. zadušitev;
  3. ob─Źutek zadr┼żevanja v prsih;
  4. srbenje;
  5. alergijski dermatitis.

Posebni primeri generaliziranih alergij (to vklju─Źuje anafilakti─Źne simptome) ogro┼żajo bolnikovo ┼żivljenje.

Nose─Źnost

Informacije o uporabi insulina glulisin pri nose─Źnicah odsoten. ┼átudije reproduktivne ┼żivali ne ka┼że nobenih razlik med topnega insulina ljudi in insulina glulisin v zvezi z nose─Źnostjo, ploda zaostajanje rasti, rojstva in postnatalni razvoj.

Kljub temu pa je treba zdravilo predpisati nose─Źnicam zelo skrbno. Med zdravljenjem je treba redno spremljati raven sladkorja v krvi.

Bolniki, ki so pred nose─Źnostjo imeli diabetes mellitus ali ki so razvili gestacijski diabetes nose─Źnic, morajo ves ─Źas trajanja vzdr┼żevati glikemi─Źni nadzor.

V prvem trimese─Źju nose─Źnosti se lahko potreba po bolnikih z insulinom zmanj┼ía. Toda praviloma se v naslednjih trimese─Źjih pove─Źa.

Po dobavi se potreba po insulinu znova zmanj┼ía. ┼Żenske, ki na─Źrtujejo nose─Źnost, o tem obvestijo svojega zdravnika.

┼áe ni znano, ali je insulin-glulisin sposoben prodreti v materino mleko. ┼Żenske med dojenjem lahko zahtevajo prilagoditev odmerka in prehrano.

Otroci in najstniki

Insulin-glulizin se lahko uporablja pri otrocih po ┼íestih letih starosti in pri mladostnikih. Otrokom, mlaj┼íim od 6 let, zdravila niso predpisana, ker ni klini─Źnih podatkov.

Like this post? Please share to your friends:
Dodaj odgovor

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: